安帕金

阿帕金類（Ampakines 或 AMPAkines）是AMPA受體正向異位調節劑的一個亞群，具有苯甲醯胺或與其密切相關的化學結構。它們也被稱為「CX化合物」。阿帕金類的名稱源於AMPA受體（AMPAR），這是一種離子型麩胺酸受體，阿帕金類與其相互作用並作為其正向異位調節劑（PAMs）。雖然所有阿帕金類都是AMPA受體正向異位調節劑，但並非所有AMPA受體正向異位調節劑都是阿帕金類。

目前正在研究將其作為一系列涉及心智障礙和失調疾病的潛在治療方法，例如阿茲海默症、帕金森氏症、思覺失調症、難治型憂鬱症（TRD），或神經系統疾病如注意力不足過動症（ADHD）等。

近期開發的阿帕金類化合物對AMPA受體靶點的效力更強、選擇性更高。雖然目前尚無任何較新的選擇性阿帕金類化合物上市，但已有多種阿帕金類藥物正在進行臨床試驗。

開發歷程

RespireRx公司開發了多種阿帕金類藥物，並持有該類藥物大多數醫療用途的專利。從RespireRx藥物開發計畫中產生的最著名化合物包括CX-516（安帕雷司）、CX-546、CX-614、CX-691（法拉帕托）和CX-717。ORG-26576由RespireRx開發，後授權給Organon公司進行後續開發。

其他幾種化合物如CX-701、CX-1739、CX-1763和CX-1837也已宣布正在研究中。雖然目前關於它們的資訊很少，但據信CX-1739是迄今為止該類藥物中效力最強的化合物，據報導其效力約為CX-717的5倍。

目前，CX717正處於第二期臨床試驗，作為治療ADHD的一種可能的非興奮劑藥物療法。由於AMPA受體也調節呼吸驅動，CX717也正被研究用於治療鴉片類藥物引起的呼吸抑制和脊髓損傷。

作用機制

阿帕金類透過與一種稱為AMPA受體的離子型麩胺酸受體進行異位結合來發揮作用。

大多數阿帕金類是低影響力的AMPA受體正向異位調節劑，但也有一些例外，例如tulrampator（S-47445, CX-1632）。

副作用

已確定的副作用不多，但一種名為法拉帕托（CX-691）的阿帕金類藥物具有副作用，包括頭痛、嗜睡、噁心和情節記憶受損。

醫療應用

在一項動物模型試驗取得良好結果後，一種名為CX456的阿帕金類藥物已被提議用於治療雷特氏症。

DARPA已對阿帕金類進行研究，以治療睡眠剝奪引起的認知能力下降。

參見

• 實驗性抗憂鬱藥物列表

外部連結

• 阿帕金類文章摘要
• 關於CX717的近期文章
• 關於阿帕金類與阿茲海默症相關的文章
• 美國專利 5,650,409
• 美國專利 6,030,968
• 美國專利 6,730,677
• 美國專利 7,307,073

Category:AMPA受體正向異位調節劑